什么时候合成糖皮质激素(糖皮质激素自身能合成吗)
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糖皮质激素
糖皮质激素(Glucocorticoid),又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,也可由化学方法人工合成。由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,如SARS、败血症等,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。
糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。
目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
高中生物各种激素在哪些细胞器中合成?
一 植物激素
项目
主要胜生理作用
合成部位
生产应用
生长素
低浓度促进生长,高浓度抑制生长;
促进扦插生根;促进果实发育;不同器官对其浓度的敏感度不同,由强到弱依次为:根 芽 茎
芽尖
茎尖
发育
的种
子
向光生长;浸泡插条生根进行营养繁殖;培育无籽果实;防止落花落果,棉株保蕾保铃;除草剂,利用顶端优势整治修剪
赤霉素
促进茎的生长,以及植株的快速生长;解除休眠促进萌发
幼嫩组织
促进矮升性植物茎杆的伸长;解除马铃薯块茎及种子的休眠
细胞分裂素
促进细胞分裂;诱导细胞分化;防止叶衰老
幼茎 幼根 未成熟的种子
保持蔬菜的新鲜,延长储藏时间
脱落酸
抑制细胞分裂和种子的萌发;促进叶果实的衰老和脱落
根冠和萎蔫的叶片,茎、种子、花和果等器官
乙烯
促进果实成熟;促进器官脱落
各部位均可,成熟果实更多
果实的催熟
二 动物激素部分
主要来源
激素
化学
本质
生理功能
下
丘
脑
促甲状腺激素释放激素
肽类
促进垂体释放促甲状腺激素
促性腺激素释放激素
肽类
促进垂体释放促性腺激素
生长激素释放激素
肽类
促进垂体释放生长激素
生长激素抑制激素
肽类
抑制生长激素,胰岛素等多种激素的分泌
促肾上腺皮质激素释放激素
糖蛋白
促进垂体释放促肾上腺皮质激素
升压素(抗利尿激素)
糖蛋白
促进肾小管对水分的重吸收,减少尿量;促进血管平滑肌的收缩,升高血压
垂
体
促甲状腺激素
糖蛋白
促进甲状腺的生长发育及甲状腺激素的合成和分泌
促性腺激素
糖蛋白
促进性腺的生长发育及性激素的合成与分泌
生长激素
蛋白质
促进生长,主要是促进骨骼 肌肉 和内脏器官的生长;促进代谢,主要是促进蛋白质的合成脂肪的氧化分解,减少葡萄糖的消耗
促肾上腺
皮质激素
肽类
促进肾上腺皮质细胞的生长发育和糖皮质激素的合成与分泌
催乳素
蛋白质
促进成熟 的乳腺分泌乳汁
甲状腺
甲状腺激素
胺类
促进新陈代谢和生长发育,尤其对中枢神经系统的发育和功能有重要影响,提高神经系统的兴奋性,促进糖和脂肪的氧化分解
胰岛
A细胞
胰高血糖素
肽类
促进糖元分解和和非糖物质的转化为葡萄糖,从而使血糖升高
B细胞
胰岛素
蛋白质
促进细胞对葡萄糖的利用,加速葡萄糖的合成为糖元,抑制非糖物质转变为脂肪酸,从而降低血糖
性腺
睾丸雄性激素(睾酮)
类固醇
促进雄性生殖器官的发育和精子的生成,激发并维持雄性第二性征
卵巢雌激素
类固醇
促进雌性生殖器官的发育和卵细胞的形成,激发并维持雌性第二性征,维持正常的性周期
孕激素
(孕酮)
类固醇
促进子宫内膜和乳腺等的生长发育,为受精卵着床和泌乳准备条件
糖皮质激素的发展历史
自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。
早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物,生产成本很高,后来随着甾体化学和有机合成的发展,甾体激素的全合成实现,可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素,但考虑到实际生产的成本,人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物,薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae) 薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷,价格较低,薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。
在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化,人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16α-羟基的甾体化合物曲安西龙,发现它具有很好的糖皮质激素,同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。
通过对氢化可的松的体内代谢过程的研究,1958年人们又发现了具有更好稳定性更好抗炎活性和更低钠潴留的地塞米松。
在地塞米松的基础上人们又通过像甾体母环上引入甲基、卤素等结构,陆续开发出了倍他米松、倍氯米松、氟轻松等药物。
糖皮质激素天然合成与人工合成,都有哪些功能?
糖皮质激素不管是天然的还是后来人工合成的,对人体来说都是进行应激反应最重要的一种调节激素,具有调节糖、脂肪及蛋白质生物合成和代谢的作用,是维持人体生命所必需的激素。
氢化可的松是一种天然的糖皮质激素。抗炎作用是可的松的1.25倍。它还具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用,对造血系统、中枢神经系统和消化系统也有影响。此外,它还具有一定程度的盐皮质激素活性。
(1)对代谢的影响
1)葡萄糖代谢:糖皮质激素能抑制外周组织葡萄糖的摄取和利用,增加糖生成,增加血糖,降低糖耐量。
2)蛋白质代谢:它能增强蛋白质的分解代谢,抑制蛋白质的合成,引起负氮平衡。它还可以抑制肌肉细胞对葡萄糖和氨基酸的摄取和利用,使肌肉萎缩。
3)脂肪代谢:促进脂肪分解和脂肪再分配,出现向心性肥胖。
4)水盐代谢:它能储存钠和钾,维持酸碱平衡,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制抗利尿激素的释放。
(2)对中枢神经系统的影响:通过调节体内正常的血糖浓度、血液循环和电解质平衡,维持中枢神经系统的正常功能。当糖皮质激素不足或过量时,会引起精神障碍。
(3)对心血管系统的影响:可降低心肌耗氧量,增加心输出量,增强血管对儿茶酚胺的反应性,使微循环血管收缩,维持正常血压。
(4)对血细胞和造血系统的影响:能提高血液中红细胞计数和血红蛋白浓度,防止红细胞被吞噬。它还可以促进白细胞从骨髓进入人体血液,增加血液中的白细胞,减少淋巴细胞。大剂量可使血小板增多,纤维蛋白原浓度升高,凝血时间缩短。
无论是天然合成的还是人工合成的糖皮质激素对人体来说都是一种重要的调节激素,功能都相似,只是强度存在差异。