纳洛酮的药理作用（纳洛酮的药理作用和不良反应）
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纳洛酮的作用
本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药.主要用于:
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒
2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用.新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗
3．解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4～0.6mg,可使患者清醒
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2～0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值
5．促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人
本品口服无效,均须注射给药.静注后1～3分钟即产生最大效应,持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应,持续2.5～3小时.本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30～78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出
纳洛酮的作用与用途是什么？
纳洛酮的作用：阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断，和吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。
纳洛酮的用途：
1、治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药（如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等）中毒；
2、治疗镇静催眠药与急性酒精中毒；
3、阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断。
纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，口服无效，注射给药起效很快。
扩展资料：
纳洛酮的药理性：
纳洛酮是阿片受体特异拮抗剂，肌肉注射或静滴小剂量纳洛酮能迅速翻转吗啡作用，静滴1～3分钟就能消除呼吸抑制，能明显纠正中枢性呼吸衰竭，促进清醒，其见效快，但维持时间短。
由于纳洛酮是吗啡样物质的特异拮抗剂，内源性吗啡样物质有3组：β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡类，存在于脑组织、垂体及下丘脑中。它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等方面均起着神经递质和调质作用。
纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大，能竞争阻止并取代吗啡样物质的作用，实现其疗效。近年来，随着对其药理作用的深入研究，临床应用中越来越广泛，因此纳洛酮在临床广泛应用于抢救休克，各类中毒，心脑血管疾病、新生儿缺氧缺血脑病。
有治疗方法简便、疗效好、副作用小等优点。
参考资料来源：百度百科——纳洛酮
纳洛酮解酒原理是什么？
纳洛酮具有解救急性乙醇中毒作用。
纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。
纳洛酮适用范围主要是用以拯救麻醉性止痛药急性中毒和拮抗残留功效，也用以全身麻醉催醒及抗休克或一些昏迷患者。
扩展资料：
纳洛酮为阿片受体拮抗药，根据对内源阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而充分发挥激动神经中枢、激动吸气、抑止交感神经功效，能使血中去甲肾上腺激素和肾上腺激素水准上升，使血压升高，进而彻底或一部分改正阿片类物质的神经中枢抑制效应。另外纳洛酮还可提升心脏收拢力，改进组织的血液注浆，有利于维护缺血性心脏。
参考资料来源：百度百科-纳洛酮
关于纳洛酮的药用说明
纳洛酮（naloxone）为羟二氢吗啡酮的衍生物，其化学结构与吗啡相似，仅在吗啡的n-位甲基以烯丙基取代，6位羟基变为酮基，而它的药理作用却与吗啡安全相反，是阿片受体的特异性拮抗剂，它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡样物质的作用，实现其药效。1960年，fishman首次成功合成纳洛酮，之后纳洛酮就开始被用于治疗麻醉剂与麻醉剂过量引起的休克。
纳洛酮-性状
本品为无色澄明液体
纳洛酮-药理毒理
本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用，可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用.不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠，口服565。
纳洛酮-药代动力学
本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
纳洛酮-适应症
本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药，主要用于：
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒
2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗
3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值
5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人
纳洛酮-用法用量
常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮(每天5～10mg)，每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时(3～6小时)，然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
纳洛酮-不良反应
本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
纳洛酮-注意事项
1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
3．心功能不全和高血压患者慎用。
纳洛酮是用来解酒的吗？
纳洛酮具有解救急性乙醇中毒作用。
纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。
适应症：
1、解救麻醉性镇痛药，急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。
2、拮抗麻醉性镇痛药的残余作用，新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制。
3、解救急性乙醇中毒，可使患者清醒。
4、促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒。
扩展资料
注意事项：
（1）、高血压及心功能不良患者慎用。
（2）、对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用。
（3）、阿片类及其他麻醉性镇痛药成瘾者，注射本品时，会立即出现戒断症状，故要注意掌握剂量。
（4）、用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
参考资料来源：百度百科-纳洛酮
纳洛酮治疗脑卒中、乙醇中毒，脑创伤的机制？
纳洛酮注射液是新的作用较强的阿片受体拮抗剂，其脂溶性很高，故易透过血脑屏障，纳洛酮能解除β-内啡肽对中枢神经系统的控制作用，成年人首次静脉注射剂量分别为0.4～20mg，皮下注射可用75mg，口服可达3.0g以上均能耐受，且无任何副作用。根据纳洛酮注射液的药理作用，近年来本科已广泛应用于临床。
1 治疗急性酒精中毒
本科在抢救治疗急性酒精中毒时对Ⅰ、Ⅱ期酒精中毒患者，纳洛酮注射液的首次剂量为0.4～0.8mg，对Ⅲ、Ⅳ期酒精中毒患者出现的呼吸抑制为0.8～1.2mg+25%GS20～40ml静脉注射，每隔20min左右重复静脉注射1次，直至病人转醒。其机制为:急性乙醇中毒后，机体内源性阿片肽释放出的内啡与吗啡受体结合，使中枢神经系统先兴奋后抑制，而纳洛酮能竞争性地阻止并取代吗啡样与受体结合，从而解除乙醇中毒出现的兴奋性共济失调，昏迷及呼吸抑制。
2 有机磷中毒所致的呼吸衰竭的治疗
首次剂量为0.8～1.2mg+25%GS20ml静脉推注，间隔10～20min重复使用1次，直至呼吸平稳。
3 治疗阿片类药物中毒
如海洛因中毒患者，常常表现为意识障碍，呼吸抑制(静脉吸毒患者)，过量者呼吸骤停，意识消失，即给静脉注射纳洛酮0.8～1.2mg，同时做人工呼吸，每隔5～15min重复1次，一般情况下3～5次后即可恢复呼吸功能。近几年来本科抢救的所有酒精和海洛因中毒患者中，除一部分入院时瞳孔散大，心脏搏动消失，呼吸停止等全部生命体征均消失的患者以外，只要还有心脏搏动的患者，均能在20～60min左右恢复呼吸功能。曾在2001年2月、4月、2002年1月本科内成功地应用纳洛酮注射液抢救了静脉吸毒过量(自己静脉推注海洛因过量)所致的呼吸骤停10、15、20min的3位患者。
4 讨论
根据临床治疗的实践证明，纳洛酮注射液抢救酒精和海洛因急性中毒所致的呼吸抑制和呼吸骤停的急诊患者只要临床上还有心脏搏动，抢救措施得当，有效率可达100%。目前纳洛酮注射液已广泛应用于临床，对缺血性脑卒中、多原因所致的休克、呼吸衰竭、新生儿窒息、全麻术后等所造成的呼吸抑制，呼吸骤停的多数患者都能在15～60min左右见效。
